Diazepam je liek, ktorý patrí do skupiny benzodiazepínov a má výrazné účinky proti napätiu, nepokoju a úzkosti, a taktiež pôsobí upokojujúco. Vo vyšších dávkach uvoľňuje svalové napätie a kŕče. Tento článok poskytuje podrobné informácie o dávkovaní diazepamu u detí, jeho účinkoch, potenciálnych rizikách a dôležitých aspektoch, ktoré treba zvážiť pred a počas liečby.
Mechanizmus účinku
Diazepam pôsobí na centrálny nervový systém (CNS) tým, že zvyšuje účinok neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomaslová). GABA je inhibičný neurotransmiter, čo znamená, že pomáha znižovať aktivitu nervových buniek v mozgu. Zvýšením účinku GABA diazepam tlmí CNS, čo vedie k zníženiu úzkosti, svalovému uvoľneniu a sedácii. Diazepam sa viaže na špecifické receptory v CNS a periférnych orgánoch, pričom funkcia benzodiazepínových receptorov v CNS úzko súvisí s funkciou receptorov prenosového systému GABA.
Indikácie pre použitie
Diazepam sa môže použiť u detí na liečbu nasledujúcich stavov:
- Úzkostné poruchy: Panická porucha, generalizovaná úzkostná porucha, úzkostno-depresívna porucha.
- Reakcie na stres alebo konkrétne situácie: Verejné vystúpenie, hospitalizácia.
- Psychosomatické poruchy: Stavy, kedy je úzkosť sprevádzaná psychosomatickými poruchami rôznej etiológie, nepokojom, nekľudom a nespavosťou.
- Svalové kŕče: Uvoľnenie svalového napätia a kŕčov.
- Záchvaty: Liečba akútnych záchvatových stavov.
Febrilné kŕče vznikajú z vysokej teploty, ktorá pretrváva dva - tri dni za sebou, no objaviť sa môžu aj v prvý deň horúčky. Postihujú približne 3 zo 100 detí, najčastejšie vo veku od jedného do troch rokov. V 90 % prípadov sa našťastie stretávame s tými jednoduchými, ktoré netrvajú dlhšie ako pár minút a do 24 hodín sa nezopakujú. Komplikované febrilné kŕče trvajú dlhšie, môžu sa opakovať a dieťa sa z nich zotavuje aj celú hodinu. Zvyčajne, keď sa stanete svedkom febrilných kŕčov u svojej ratolesti, začnete sa obávať vzniku epilepsie. Riziko pritom nie je až také vysoké, vyskytne sa asi u jedného z 50 detí pri jednoduchých kŕčoch a asi u jedného z 20 pri tých pacientoch, u ktorých sa vyskytnú komplikácie.

Dávkovanie
Dávkovanie diazepamu u detí sa riadi individuálnou reakciou, vekom a telesnou hmotnosťou pacienta, ako aj druhom a závažnosťou ochorenia. Dospelí: spočiatku sa podáva 5-10 mg (1-2 rektálne tuby po 5 mg alebo maximálne jedna 10 mg rektálna tuba). V prípade potreby možno dávku zopakovať po 2-4 hodinách (až do 10 mg). Maximálna dávka je 20 mg denne. Deti nad 3 roky s telesnou hmotnosťou nad 15 kg: zvyčajne sa podáva 2×5 mg alebo 1×10 mg rektálne. Celková denná dávka u detí sa podáva 3,5 - 20 mg/m2 na deň, t. j. 0,12 - 0,6 mg/kg na deň. Na začiatku sa má rektálne podávať nie viac ako 5 mg diazepamu 1x denne. Ak je potrebné ďalšie zvýšenie dávok, má to byť postupné a dávky sa majú prispôsobiť žiaducemu liečebnému účinku. Starší alebo oslabení pacienti, rovnako ako pacienti s organickými zmenami mozgu, s nedostatočnosťou obehovej alebo dýchacej sústavy a s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, sa majú podávať nižšie dávky.
Spôsob podávania
Diazepam sa deťom podáva najčastejšie rektálne vo forme roztoku. Roztok sa podáva do konečníka. Ak je to možné, deti majú ležať na bruchu alebo na boku. Úzaver sa odskrutkuje a vytiahne. Celá dĺžka aplikátora tuby sa zasunie do konečníka (u novorodencov alebo dojčiat: iba polovicu dĺžky). Rektálna tuba sa pritom drží otvorom nadol. Stlačením medzi palcom a ukazovákom sa obsah tuby vyprázdni. Nakoniec sa tuba vytiahne, ale je potrebné ju ďalej držať stlačenú, aby sa jej obsah nevrátil naspäť.

Dôležité upozornenia pred použitím
Oznámte lekárovi všetky lieky, ktoré dieťa užíva: Diazepam môže interagovať s inými liekmi, čo môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Informujte lekára o akýchkoľvek zdravotných problémoch dieťaťa: Najmä o problémoch s pečeňou, obličkami, dýchaním alebo psychickými poruchami. Diazepam môže spôsobiť ospalosť a zníženú pozornosť: Uistite sa, že dieťa po užití lieku nevykonáva činnosti, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, ako napríklad jazda na bicykli alebo hranie sa vonku bez dozoru. Dlhodobé užívanie diazepamu môže viesť k závislosti: Je dôležité, aby sa diazepam užíval len pod dohľadom lekára a aby sa neprekračovala predpísaná dávka. Neprerušujte liečbu náhle: Náhle prerušenie liečby diazepamom môže spôsobiť abstinenčné príznaky, ako sú úzkosť, nespavosť, tras a záchvaty. Liek môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Kontraindikácie
Diazepam by sa nemal používať u detí s nasledujúcimi stavmi:
- Precitlivenosť na diazepam alebo iné benzodiazepíny.
- Ťažká porucha funkcie pečene.
- Ťažká respiračná insuficiencia.
- Syndróm spánkového apnoe.
- Myasthenia gravis (autoimunitné ochorenie spôsobujúce svalovú slabosť).
- Glaukóm s úzkym uhlom.
- Pri otrave alkoholom.
- Súbežné užívanie s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém.
- V prvej tretine tehotenstva.
Možné vedľajšie účinky
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky diazepamu u detí patria:
- Ospalosť a únava.
- Závraty.
- Svalová slabosť.
- Poruchy koordinácie.
- Zmätenosť.
- Sucho v ústach.
- Zápcha.
Zriedkavejšie vedľajšie účinky môžu zahŕňať:
- Alergické reakcie (napr. vyrážka, svrbenie, opuch).
- Paradoxné reakcie (napr. neprimerané správanie, zvýšená úzkosť, agresivita, halucinácie, zvýšené napätie svalov a ďalšie neželané poruchy správania).
- Zmeny nálady, úzkosť a nepokoj.
- Poruchy rovnováhy, pokles krvného tlaku.
- Pocit na zvracanie, zvracanie, zápcha, hnačka, zvýšené slinenie.
- Zmeny v krvnom obraze.
- Zvýšená pohybová aktivita, záchvaty hnevu.
- Strata kontaktu s realitou (psychóza).
- Nočné mory, zmeny správania.
- Neschopnosť udržať moč (inkontinencia), zadržiavanie moču.
- Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (napr. ALT, AST, ALP) a bilirubínu v krvi.
- Zriedkavo závažné kožné reakcie ako exfoliatívna dermatitída.
- Znížený počet bielych krviniek.
- Poruchy libida.
- Zhoršenie depresie.
- Bolesti hlavy.
- Rozmazané videnie, dvojité videnie, mimovoľné pohyby očí (nystagmus).
- Pády a zlomeniny.
- Vyrážka, svrbenie.
- Horečka.
Interakcie s inými liekmi
Diazepam môže interagovať s mnohými inými liekmi, vrátane:
- Opioidné lieky proti bolesti: Súbežné užívanie zvyšuje riziko ospalosti, ťažkostí s dýchaním, kómy a môže byť život ohrozujúce.
- Lieky na liečbu epilepsie (napr. fenytoín, fenobarbital).
- Niektoré lieky proti alergii (antihistaminiká).
- Lieky na liečbu AIDS (inhibítory HIV proteáz).
- Grapefruitový džús: Môže zvýšiť množstvo diazepamu v krvi.
- Alkohol: Kombinácia s alkoholom môže zosilniť účinky diazepamu a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
- Lieky, ktoré tlmia CNS: Hypnotiká, sedatíva, antidepresíva, myorelaxanciá.
- Cimetidín, omeprazol, ketokonazol: Môžu zvýšiť hladinu diazepamu v krvi.
- Rifampicín: Môže znížiť hladinu diazepamu v krvi.
- Perorálne kontraceptíva: Môžu ovplyvniť metabolizmus diazepamu.
- Teofylín a aminofylín: Môžu znížiť sedatívny účinok diazepamu.
- Levodopa: Diazepam môže znížiť účinok levodopy.
- Izoniazid: Môže zvýšiť sérové koncentrácie diazepamu.
- Disulfiram: Môže zvýšiť sérové koncentrácie diazepamu.
- Kofeín: Môže znížiť sedatívny účinok diazepamu.
- Tricyklické antidepresíva, lítium: Môžu zvýšiť sedatívny účinok diazepamu.
Je dôležité informovať lekára o všetkých liekoch, ktoré dieťa užíva, aby sa predišlo potenciálnym interakciám.
Predávkovanie
Predávkovanie diazepamom môže spôsobiť nasledujúce príznaky:
- Zmätenosť.
- Somnolencia (nadmerná ospalosť).
- Ataxia (porucha koordinácie pohybov).
- Dyzartria (porucha reči).
- Hypotenzia (nízky krvný tlak).
- Svalová slabosť.
- Areflexia (absencia reflexov).
- Apnoe (zástava dychu).
- Potlačenie obehového a dýchacieho systému.
- Kóma (v zriedkavých prípadoch).
V prípade predávkovania je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania je symptomatická a podporná. V niektorých prípadoch môže byť potrebné použiť špecifický antagonista benzodiazepínov, flumazenil.
Dlhodobé užívanie a závislosť
Dlhodobé užívanie diazepamu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko závislosti sa zvyšuje s rastúcou dávkou a dĺžkou liečby, ale je tiež väčšie u pacientov, ktorí v minulosti nadmerne konzumovali alkohol alebo zneužívali lieky. Liečbu je potrebné ukončovať postupne, aby sa predišlo abstinenčným príznakom, ako sú extrémna úzkosť a napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. Môžu sa objaviť aj kŕče.
Špeciálne skupiny pacientov
- Starší alebo oslabení pacienti: Vyžadujú nižšie dávky diazepamu.
- Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek: Vyžadujú nižšie dávky diazepamu a starostlivé sledovanie.
- Pacienti s psychiatrickými ochoreniami: Diazepam sa má používať s opatrnosťou u pacientov s psychiatrickými ochoreniami, ako je depresia, pretože môže zhoršiť ich stav.
Diazepam a tehotenstvo
Použitie diazepamu počas tehotenstva sa neodporúča, pretože môže spôsobiť problémy u novorodenca, ako sú hypotermia, ťažkosti s dýchaním, znížené svalové napätie a problémy s kŕmením. Diazepam prechádza do materského mlieka, preto sa počas užívania diazepamu neodporúča dojčiť.
Bezpečné užívanie liekov v tehotenstve
Uchovávanie
Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP. Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
| Skupina pacientov | Dávkovanie |
|---|---|
| Dospelí (úvodná dávka) | 5-10 mg |
| Dospelí (maximálna denná dávka) | 20 mg |
| Deti nad 3 roky (s hmotnosťou nad 15 kg) | 2x5 mg alebo 1x10 mg rektálne |
| Deti (celková denná dávka) | 3,5 - 20 mg/m2 na deň (0,12 - 0,6 mg/kg na deň) |
| Deti (rektálne, začiatok liečby) | Nie viac ako 5 mg 1x denne |