Liek s účinnou látkou anastrozol patrí do skupiny liečiv nazývaných inhibítory aromatázy. Znižuje hladinu hormónu nazývaného estrogén v tele. Ak vám bola diagnostikovaná rakovina prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi, najmä ak ste po menopauze, váš lekár vám mohol predpísať anastrozol. Tento liek zohráva kľúčovú úlohu v boji proti tomuto typu rakoviny tým, že znižuje hladinu estrogénu v tele, čím spomaľuje rast estrogén-dependentných rakovinových buniek. Anastrozol sa často používa ako súčasť adjuvantnej liečby (po primárnej liečbe) na zníženie rizika recidívy rakoviny a predpisuje sa aj ženám s pokročilým alebo metastatickým karcinómom prsníka.
Anastrozol je inhibítor aromatázy, čo znamená, že blokuje enzým aromatázu, ktorá premieňa androgény na estrogén. Znížením hladiny estrogénu anastrozol pomáha spomaliť alebo zastaviť rast buniek rakoviny prsníka, ktorých vývoj je odkázaný na estrogén. Tento mechanizmus robí anastrozol vysoko účinným pri liečbe rakoviny prsníka s pozitívnymi estrogénovými receptormi u žien po menopauze.
Anastrozol sa zvyčajne užíva raz denne ako perorálna tableta s jedlom alebo bez jedla. Pri rakovine prsníka v ranom štádiu sa anastrozol zvyčajne predpisuje na 5 rokov. Anastrozol sa má užívať každý deň v rovnakom čase, aby sa udržali konzistentné hladiny v krvi.
Anastrozol sa používa na liečbu rakoviny prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi u žien po menopauze. Ako účinkuje anastrozol? Anastrozol účinkuje inhibíciou enzýmu aromatázy, ktorý znižuje hladiny estrogénu v tele.
Anastrozol sa neodporúča podávať deťom a dospievajúcim vzhľadom na nedostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti. Liek sa nemá používať u žien pred menopauzou. Liek nemá žiaden alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Zaznamenala sa však astma a somnolencia (časté).
Vedľajšie účinky anastrozolu
Tak ako mnohé lieky, aj anastrozol môže spôsobiť vedľajšie účinky, z ktorých niektoré sú mierne, zatiaľ čo iné môžu byť závažnejšie a vyžadujú si lekársku pomoc. K vedľajším účinkom patrí rednutie vlasov, návaly tepla, akné a tiež strata chuti do jedla. Úbytok kostnej hmoty (osteoporóza): Dlhodobé užívanie anastrozolu môže znížiť hustotu kostných minerálov, čím sa zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenín. Porucha funkcie pečene: Hoci sú zriedkavé, môžu sa vyskytnúť problémy s pečeňou, ako sú zvýšené pečeňové enzýmy. Závažné alergické reakcie: Hoci sú menej časté, u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie vrátane vyrážky, svrbenia, opuchu a ťažkostí s dýchaním.
Interakcie anastrozolu s inými liekmi
Anastrozol môže interagovať s určitými liekmi, čo môže ovplyvniť jeho účinnosť alebo zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Estrogénová terapia: Anastrozol sa nemá užívať s liekmi obsahujúcimi estrogén (napr. Lieky na riedenie krvi (napr. warfarín): Anastrozol môže zvýšiť riziko krvácania pri užívaní s antikoagulanciami. Niektoré antidepresíva: Niektoré antidepresíva, najmä SSRI, môžu ovplyvňovať metabolizmus anastrozolu.
Dopingová prax a anastrozol
Anastrozol patrí medzi najlepšie účinné látky na zníženie aromatizácie steroidov, teda potláča vznik gynekomastie a zadržiavanie vody omnoho lepšie ako tamoxifen alebo proviron. Jedna tableta denne (1mg) môže už po 7 dňoch potlačiť estrogénne pôsobenie až o 80%. Zvyšuje hladinu tvorby vlastného testosterónu (1mg denne už po 7 dňoch dokáže zvýšiť hladinu testosterónu o 55%).
Anastrozol sám o sebe nemá veľký vplyv na hladiny cholesterolu, ale jeho kombinácia spolu s testosterónom pomerne silne potláča HDL(dobrý) cholesterol, teda zároveň sa znižuje aj imunita tela pri dlhodobom užívaní. Jeho half-life je 48 hodín. Používa sa počas kúry v denných dávkach od 0,25 - 1mg, s tým ale, že by sa už mal užívať v menších dávkach už 7 dní pred kúrou, aby sa naplno prejavili jeho účinky už od začiatku kúry.
Je dôležité poznamenať, že aj keď anastrozol môže byť účinný pri potláčaní nežiaducich účinkov steroidov, jeho použitie v kontexte dopingu je nelegálne a spojené s rizikami pre zdravie.
Hladinu hypofyzárnych gonadotropínov a endogénnu produkciu testosterónu ovplyvňujú negatívnou spätnou väzbou okrem voľných frakcií AAS predovšetkým estrogény, ktoré vznikajú z niektorých AAS pôsobením enzýmového komplexu aromatáza. Prečo estrogény? Výskum ukázal, že hypothalamus a hypofýza obsahujú niekoľkonásobne viac receptorov pre estrogény, než pre androgény a čím vyšší počet receptorov estrogény obsadia, tým väčší je útlm produkcie GnRH. Potvrdením, že estrogény zohrávajú u mužov veľmi podstatnú úlohu pri ovplyvnení osi H-H-S je aj skutočnosť, že po experimentálnom podaní antiestrogénu clomifene citrate zdravým mužom sa zvýšila sekrécia LH. Klinický výskum ďalej potvrdil, že rovnako negatívny vplyv na os H-H-S majú i gestagény a pochopiteľne aj farmaceutiká s gestagénnym pôsobením.
Ak si tieto poznatky zhrnieme, máme odpoveď na otázku, aké AAS budú mať s vysokou pravdepodobnosťou negatívny vplyv na činnosť osi H-H-S. - ľahko podliehajú aromatizácii tzn. vznikajú z nich estrogénne účinné metabolity estradiol a estrón. - majú biologickými testmi preukázané gestagénne pôsobenie. - sú vysoko androgénne účinné.
Čas potrebný na obnovu obvyklej produkcie testosterónu závisí od druhu AAS, dĺžky a dávok zneužívania, kombinácie AAS a predovšetkým od individuálnej citlivosti k týmto látkam. Extrémna antigonadotrópna aktivita - všetky farmaceutiká, ktoré obsahujú testosterone a jeho estery, nandrolone, jeho estery a deriváty. Silná antigonadotrópna aktivita závislá na dĺžke aplikácie a dávkovaní - oxymetholone, niektoré deriváty testosterone.
Ak by ste si urobili analýzu dostupných dopingových schém, zistili by ste, že dopingoví hriešnici za najefektívnejšie považujú práve najproblematickejšie AAS. V takom prípade je aplikácia farmaceutík, schopných pozitívne ovplyvniť endogénnu produkciu testosterónu, zrejme nevyhnutnosťou.
Všetko, čo sa týka dopingu, reálnych dopingových praktík a postupov sa štatisticky nikde nezaznamenáva. Správne zvolená kombinácia farmakologických látok aplikovaných v optimálnych dávkach dokáže dopingovým hriešnikom pomôcť v období po dopingovom cykle. Postup, ktorý niekomu priniesol prospech, nemusí byť vhodnou voľbou pre ostatných.
hCG v kontexte dopingu
Aj ja som sa stretol s tvrdením, že hCG je výlučne ženskou záležitosťou, ale nie je to pravda. Za normálnych okolností sa hCG vyskytuje aj u mužov a to v koncentrácii do 6IU/l séra. Niektorí dopingoví hriešnici považujú aplikáciu hCG za zlaté pravidlo, iní ho aplikujú iba výnimočne. Jedna časť zneužíva hCG iba 2-4 týždne po ukončení cyklu, druhá časť zneužíva hCG podstatne viac týždňov. Pravdou tiež je, že nemalá skupina dopingových hriešnikov považuje hCG za zastaralé farmaceutikum, ktorého pôsobenie dokážu plne nahradiť antiestrogénne účinné látky.
Pozrime sa, aká je súčasná dopingová prax. Niektorí dopingoví hriešnici považujú aplikáciu hCG za zlaté pravidlo, iní ho aplikujú iba výnimočne. Jedna časť zneužíva hCG iba 2-4 týždne po ukončení cyklu, druhá časť dopingových hriešnikov zneužíva hCG podstatne viac týždňov.
Porovnanie anastrozolu a hCG
Anastrozol a hCG majú odlišné mechanizmy účinku a používajú sa na rôzne účely, aj keď v kontexte dopingu sa môžu dopĺňať. Anastrozol primárne potláča produkciu estrogénov, čím predchádza gynekomastii a zadržiavaniu vody. hCG na druhej strane stimuluje produkciu testosterónu v semenníkoch, čím pomáha obnoviť prirodzenú hladinu po cykle s anabolickými steroidmi.
Niektorí dopingoví hriešnici považujú aplikáciu hCG za zlaté pravidlo, iní ho aplikujú iba výnimočne. Jedna časť zneužíva hCG iba 2-4 týždne po ukončení cyklu, druhá časť dopingových hriešnikov zneužíva hCG podstatne viac týždňov. Pravdou tiež je, že nemalá skupina dopingových hriešnikov považuje hCG za zastaralé farmaceutikum, ktorého pôsobenie dokážu plne nahradiť antiestrogénne účinné látky.
Inhibítory aromatázy v dopingovej praxi
Je bežnou praxou najmä medzi dopingovými hriešnikmi - kulturistami špičkovej úrovne používať inhibítory aromatázy. Problémom môže byť ich dostupnosť, pretože sú to lieky viazané na lekársky predpis a na čiernom trhu sa objavujú zriedkavo. Finančná náročnosť je tiež významným faktorom, pretože inhibítory aromatázy posledných generácií sú drahé.
Teória nám hovorí, že základným predpokladom aromatizácie AAS je prítomnosť dvojitej väzby v kruhu A alebo B. Ak dopingový hriešnik dokáže znížiť hladiny estrogénov, určite sa to môže pozitívne prejaviť na endogénnej produkcii testosterónu počas cyklu resp. s časovým odstupom aj po dopingovom cykle.
Medzi dopingovými hriešnikmi sa ako najúčinnejšie považujú látky ako letrozole, avšak aj napriek tomu, že letrozole z tohto poradia vychádza ako víťaz, nemusí to byť absolútna pravda. Extrémna inhibícia produkcie estrogénov môže byť výhodou v rysovacej príprave, ale paradoxne v objemovom období môže znamenať nižšie svalové a hmotnostné prírastky.
Niektorí dopingoví hriešnici považujú anastrozol za účinnú látku na zníženie hladiny estrogénov v tele. Zvyšuje hladinu tvorby vlastného testosterónu. K vedľajším účinkom patrí rednutie vlasov, návaly tepla, akné a strata chuti do jedla. Anastrozol sám o sebe nemá veľký vplyv na hladiny cholesterolu, ale jeho kombinácia spolu s testosterónom pomerne silne potláča HDL(dobrý) cholesterol.
Testosterone, HCG, Anastrozole Hormone Replacement Therapy Best Treatment Methods
Klinické štúdie a dopingová prax
Štúdie ako tá od Mooneyho (1997) popisujú skúsenosť dopingového hriešnika, ktorý aj napriek užívaniu anastrozolu zaznamenal pokles plazmatických hodnôt testosterónu. Štúdia Trunwet (1993) popisuje výsledky pokusu, v ktorom podávali mužom rôzne dávky aromatázy letrozole. Efekt antiaromatáz sa pomerne často zvyšuje aj súčasnou aplikáciou látok s antiestrogénnou aktivitou.
Ak by ste medzi dopingovými hriešnikmi zorganizovali anketu, ktoré antiaromatázy považujú za najlepšie, myslím že by pri svojom rozhodovaní zohľadňovali aj pomocné kritéria ako dostupnosť, cenu, prejav možných vedľajších účinkov.
Porovnanie účinnosti
Anastrozol dokáže už po 7 dňoch potlačiť estrogénne pôsobenie až o 80% a zvýšiť hladinu tvorby vlastného testosterónu o 55%. Používa sa počas kúry v denných dávkach od 0,25 - 1mg.
Dôležité upozornenia
Hoci anastrozol ponúka množstvo výhod, pacientky by si mali byť vedomé potenciálnych vedľajších účinkov a liekových interakcií. Anastrozol sa nemá užívať s hormonálnou substitučnou terapiou. Udržiavanie vyváženej stravy bohatej na vápnik a vitamín D je prospešné pre zdravie kostí pri dlhodobom užívaní anastrozolu.
tags: #pocas #kury #hcg #anastrosol